FARMACOS ANTIARRITMICOS
FARMACOS ANTIARRITMICOS
QUINIDINA
se usa para tratar ciertos tipos de ritmo cardíaco irregular La quinidina pertenece a una clase de medicamentos llamados medicamentos antiarrítmicos. Actúa haciendo que su corazón sea más resistente a la actividad anormal.
INDICACIONES:
Adultos: inicialmente 200-300 mg cada 6-8 horas. Según las concentraciones plasmáticas de quinidina, estas dosis pueden ser aumentadas a 600 mg cada 6 horas.
Niños: se han administrado 20-60 mg/kg/día o 900 mg/m2 día divididos en 4 dosis.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Como otros antiarrítmicos de la clase Ia, la quinidina disminuye la velocidad, la excitabilidad y la contractilidad del miocardio bloqueando la entrada de sodio a través de los llamados "canales rápidos de sodio" de las membranas del miocardio, aumentando de esta forma el período refractario.
REACCIONES ADVERSAS
- diarrea.
- náusea.
- vómitos.
- acidez estomacal.
- fiebre.
- mareos.
- aturdimiento.
- dolor de cabeza.
PROCAINAMIDA:
La procainamida es un medicamento que actúa a nivel del corazón como agente antiarrítmico clase I indicado en el tratamiento de ciertos trastornos del ritmo cardíaco.
INDICACIONES:
La procainamida debe ser usada sólo para tratar las arritmias (frecuencia cardíaca irregular) que pueden llegar a ser mortales. La procainamida puede provocar una disminución en el número de células en la médula ósea. La procainamida también puede provocar síntomas de lupus.
FARMACOCINETICA:
aproximadamente el 80-90% de una dosis oral de procainamida se absorbe, produciendo los niveles plasmáticos máximos en 1 hora para las cápsulas de liberación regular y entre 2-3 horas para los comprimidos de liberación sostenida. Una vez absorbida, la procainamida distribuye ampliamente por todo el cuerpo y se une aproximadamente en un 15% a las proteínas plasmáticas. El grado de metabolismo depende de la actividad de acetil-transferasa. La tasa metabólica es mayor en los pacientes que son acetiladores rápidos. Entre 10-34% de una dosis oral del fármaco experimenta acetilación en el hígado a N-acetil-procainamida (NAPA), que también posee actividad electrofisiológica. Se eliminan cantidades significativas de procainamida sin cambios y de su metabolito por vía renal, por filtración glomerular y secreción tubular activa. Por lo tanto, la semi-vida de ambos compuestos aumenta en presencia de insuficiencia renal o hepática.
MECANISMO DE ACCIÓN:
La procainamida disminuye la automaticidad, la excitabilidad, la velocidad de conducción del miocardio, posiblemente, la contractilidad. La procainamida también exhibe propiedades anticolinérgicas que pueden modificar sus efectos sobre el miocardio, si bien estas acciones son menos pronunciadas que las de la quinidina o disopiramida. El efecto neto de procainamida es suprimir la ectopia en el tejido auricular y ventricular. Dado que el tejido ganglionar es más dependiente de la entrada de calcio, procainamida tiene poca eficacia en arritmias de origen ganglionar. Clínicamente, la procainamida se utiliza principalmente en el tratamiento de la fibrilación y/o aleteos auriculares, para lo cual se considera generalmente como un agente de segunda línea después de la quinidina. Aunque es eficaz en la taquicardia ventricular, otros agentes están sustituyendo gradualmente a la procainamida en esta situación.
REACCIONES ADVERSAS:
Anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea. IV: hipotensión, trastornos del ritmo.
FENITOINA:
Medicamento que se usa para tratar o prevenir las convulsiones que puede causar la epilepsia, la cirugía cerebral o el tratamiento para el cáncer de cerebro. Es un tipo de anticonvulsivo. También se llama Dilantin.
INDICACIONES:
Se usa para controlar cierto tipo de convulsiones y para tratar y prevenir las convulsiones que pueden empezar durante o después de la cirugía de cerebro o del sistema nervioso. La fenitoína pertenece a una clase de medicamentos llamados anticonvulsivos.
FARMACOCINETICA:
La fenitoína se administra por vía oral y parenteral. En ambas formas, la fenitoína se puede presentar como ácido o como sal sódica, debiéndose tener en cuenta que la sal sódica contiene un 8% de fármaco inactivo, de modo que al pasar del uno al otro hay que reajustar la dosis. Si al pasar de la sal sódica al ácido no se redujera la dosis en un 8% podría producirse toxicidad. Las formulaciones de fenitoína son, por lo general, biodisponibles en un 90-100%, si bien la absorción varía según las diferentes formulaciones.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Los fármacos anticonvulsivantes elevan el umbral de las convulsiones y/o reducen la intensidad de la descarga. La fenitoína ejerce su efecto limitando la difusión de las descargas y su propagación a diferencia del fenobarbital y de la carbamazepina que elevan el umbral de las convulsiones. Por este motivo, la fenitoína es menos eficaz previniendo las convulsiones producidas por fármacos o las convulsiones electroinducidas. Los efectos de la fenitoína están relacionados con su acción sobre los canales de sodio de la membrana de la célula neuronal.
REACCIONES ADVERSAS:
Debe saber que este medicamento puede causar mareos, somnolencia y problemas con la coordinación. No conduzca un vehículo ni opere maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este medicamento. hable con su médico sobre el consumo seguro de bebidas alcohólicas mientras toma este medicamento.
FARMACOS DIGITALICOS
DIGITOXINA:
La digoxina se usa para tratar la insuficiencia y la frecuencia cardíaca anormal (arritmias). Ayuda a que el corazón funcione mejor y a controlar su frecuencia cardíaca.
FARMACOCINETICA:
Existen numerosas formas galénicas para la administración oral o parenteral de la digoxina. Después de su administración oral, la digoxina se absorbe rápidamente variando la biodisponibilidad entre el 100% después de las cápsulas al 70-80% después de los comprimidos.
MECANISMO DE ACCIÓN:
La digoxina actúa básicamente mediante 3 mecanismos de acción: hemodinámico, neuro hormonal y cronodepresor. Así, la digoxina inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa, una proteína de membrana que regula los flujos de sodio y potasio en las células cardíacas.
REACCIONES ADVERSAS:
malestar estomacal.
vómitos.
diarrea.
pérdida del apetito.
inflamación de las manos o de los pies.
aumento de peso inusual.
dificultad para respirar.
DIGOXINA:
El lanatósido C es un glucósido cardíaco, un compuesto químico con actividad farmacológica que se puede utilizar en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva y arritmia cardíaca. El lanatósido C se puede administrar por vía oral o por vía intravenosa.
Indicaciones
Profilaxis de arritmias cardíacas: indicado para el control de la velocidad de respuesta ventricular en la fibrilación y aleteo ventricular. También para el control de la taquicardia de reentrada nodal auriculoventricular (AV) paroxística, ya que revierte la taquicardia de reentrada nodal AV paroxística a ritmo sinusal normal.
Tto. de la ICC: está indicado para el tto. de todos los grados de ICC. Más eficaz en la insuf. de bajo gasto asociada a una función ventricular izquierda deprimida, y menos eficaz en la insuf. de alto gasto (insuf.broncopulmonar, fístula arteriovenosa, anemia, beriberi, infección, hipertiroidismo). Su acción inotrópica positiva produce una mejora del gasto cardíaco y de los signos y síntomas de la insuf. hemodinámica tales como disnea, edema y/o congestión venosa.
Mecanismo de acción:
Inhibe la bomba ATPasa de membrana sodio-potasio dependiente. Potencian el tono vagal y disminuyen la velocidad de conducción del nodo sinusal y AV.
REACCIONES ADVERSAS:
Anorexia. Náuseas. Vómitos. Trastornos del SNC.
FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
BENAZEPRIL:
El benazepril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca y la insuficiencia renal crónica.
INDICACIONES:
Es en tabletas para administrarse por vía oral. Suele tomarse una o dos veces al día, con o sin alimentos. Para que no olvide tomar el benazepril, tómelo aproximadamente a la misma hora todos los días.
FARMACOCINETICA:
El benazepril se administra por vía oral, siendo rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de este fármaco. El benazepril es un profármaco del benazeprilato cuyas concentraciones plasmáticas máximas son obtenidas a las 1-2 horas después de la administración del fármaco en ayunas y a las 2-4 horas si se ingiere con alimentos. Para generar el metabolito activo se requiere una metabolización hepática. Los efectos cardiovasculares comienzan a aparecer al cabo de una hora, siendo máxima la reducción de la presión arterial al cabo de 2 a 4 horas. Los efectos hipotensores duran aproximadamente 24 horas, permitiendo un régimen de tratamiento de una dosis única al día.
MECANISMO DE ACCIÓN:
el benazepril compete con la enzima de conversión de la angiotensina (ECA) frente al sustrato de angiotensina I, bloqueando su conversión a angiotensina II. La angiotensina II es un potente vasoconstrictor y un factor de retroalimentación negativo de la actividad de la renina. Al reducir los niveles plasmáticos de angiotensina II, el benazepril reduce la presión arterial aumentando la actividad de la renina. Además, en respuesta a la caída de la presión arterial los mecanismos baro reflejos son estimulados. Los inhibidores de la ECA reducen pues el tono vascular al reducir localmente la actividad vasoconstrictora de la angiotensina II. La disminución de los niveles plasmáticos de angiotensina II también reduce la secreción de aldosterona, disminuyendo la retención de agua y de sodio.
REACCIONES ADVERSAS:
- inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas.
- ronquera.
- aturdimiento.
- desvanecimiento.
- sarpullido.
ENALAPRIL:
La enalapril o enalaprilo es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina que se utiliza en el tratamiento de la hipertensión y algunos tipos de insuficiencia cardíaca crónica.La enzima convertidora de angiotensina cataliza la conversión de angiotensina I en angiotensina II.
INDICACIÓN:
Hipertensión arterial en todos sus grados. Hipertensión renovascular. Insuficiencia cardiaca sintomática ya que mejora la supervivencia, retrasa la progresión de la insuficiencia cardiaca y disminuye el número de hospitalizaciones.
FARMACOCINETICA:
ENALAPRIL
Es un agente inhibidor de la actividad de la enzima convertidora de la angiotensina en el sistema angiotensina-renina-aldosterona.
Actúa como vasodilatador de los lechos arteriales y de los venosos, al impedir la síntesis de la angiotensina II, poderosa hormona vasoconstrictora y al reducir también la degradación de la vasodilatadora bradicinina. Ofrece efectos benéficos en los pacientes con hipertensión arterial con insuficiencia cardiaca congestiva. Sus efectos neuro humorales lo convierten en uno de los vasodilatadores de elección en ambos tipos de problemas.
ENALAPRIL
No es un profármaco altamente activo y, como tal, debe sufrir hidrólisis por esterasas en hígado para producir el ácido dicarboxílico original activo, enalaprilato.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA). Impide la conversión de angiotensina I en angiotensina II y, de manera secundaria, disminuye los niveles de aldosterona. Bloquea la degradación de bradicinina (potente vasodilatador).
REACCIONES ADVERSAS:
- tos.
- mareos.
- dolor de cabeza.
- cansancio excesivo.
- calambres musculares.
- disminución de la capacidad sexual.
NIFEDIPINO:
pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales de calcio. Disminuye la presión arterial al relajar los vasos sanguíneos, de modo que el corazón no tenga que bombear con tanta fuerza.
INDICACIONES:
Se usa para tratar la presión arterial alta y controlar la angina de pecho. La nifedipina pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales de calcio.
FARMACOCINETICA:
NIFEDIPINO
Es un ion calcio inhibidor (bloqueador lento de los canales de calcio) e inhibe el flujo transmembranal de los iones de calcio dentro del músculo cardiaco, alterando las concentraciones de calcio sérico.
Se absorbe completamente después de su administración oral.
La droga es detectable en suero 10 minutos después de su administración oral y el pico sanguíneo ocurre en aproximadamente 30 minutos.
La vida media no tiene cambio con la dosis.
MECANISMO DE ACCIÓN:
La nifedipina pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales de calcio. Disminuye la presión arterial al relajar los vasos sanguíneos, de modo que el corazón no tenga que bombear con tanta fuerza.
REACCIONES ADVERSAS:
- dolor de cabeza.
- náuseas.
- mareos o aturdimiento.
- rubor.
- acidez estomacal.
- latidos cardíacos rápidos.
- calambres musculares.
- estreñimiento.
- estreñimiento.
- diarrea.
- gases o distensión abdominal,
- mareos.
- nerviosismo.
- zumbido en los oídos.
- adormecimiento.
- dolor de cabeza.
- nerviosismo.
- temblor incontrolable de una parte del cuerpo.
- tensión muscular.
- cambios de humor.
- acidez o indigestión.
- boca seca.
MEDICAMENTOS PROTECTORES DE LA MUCOSA GASTRICA
OMEPRAZOL:
se usa para tratar la acidez estomacal frecuente (ardor de estómago que se produce al menos 2 o más días por semana) en adultos. El omeprazol pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la bomba de protones.
INDICACIONES:
Oral: Agruras e indigestión ácida: 1 cápsula de 20 mg al día. Úlcera gástrica y duodenal: 1 cápsula de 20 mg al día, durante 2 ó 3 semanas consecutivas. En pacientes con úlceras refractarias a otros regímenes de tratamientos, se obtiene la cicatrización en la mayoría de los casos con una dosis de 40 mg una vez al día.
FARMACOCINETICA:
es antisecretor y antiulceroso. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en la célula parietal gástrica. Es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+- K+-ATPasa, es decir, a la bomba de protones.
Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz, tanto de la secreción ácido basal como de la secreción ácida estimulada independientemente del estímulo.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Una mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de protones en la célula parietal.
REACCIONES ADVERSAS:
- estreñimiento.
- gases.
- náusea.
- diarrea.
- vómitos.
- dolor de cabeza.
ESOMEPRAZOL:
Es un fármaco del grupo de los inhibidores de la bomba de protones que actúa en el tracto gastrointestinal, reduciendo la secreción del ácido gástrico al inhibir la ATPasa de la membrana celular de las células parietales del estómago.
INDICACIONES:
Se suele tomar una vez al día, al menos una hora antes de la comida. Cuando se usa el esomeprazol de venta con receta médica para tratar ciertas afecciones en las que el estómago produce demasiado ácido, se toma dos veces al día.
FARMACOCINETICA:
Se suele tomar una vez al día, al menos una hora antes de la comida. Cuando se usa el esomeprazol de venta con receta médica para tratar ciertas afecciones en las que el estómago produce demasiado ácido, se toma dos veces al día.
MECANISMO DE ACCIÓN:
el esomeprazol es un inhibidor de la bomba de protones que suprime la secreción de ácido gástrico mediante la inhibición específica de la H + / K + -ATPasa en la célula parietal gástrica. Los isómeros S y R del omeprazol están protonados y son convertidos en el compartimiento ácido de la célula parietal al inhibidor activo, la sulfonamida aquiral. Al actuar específicamente en la bomba de protones, esomeprazol bloquea el paso final en la producción de ácido, reduciendo así la acidez gástrica. Este efecto está relacionado con la dosis hasta una dosis diaria de 20 a 40 mg y conduce a la inhibición de la secreción de ácido gástrico.
REACCIONES ADVERSAS:
- dolor de cabeza.
- náuseas.
- diarrea.
- gases.
- estreñimiento.
- boca seca.
- somnolencia.
PANTOPRAZOL:
Es un medicamento usado en el tratamiento a corto plazo de las erosiones y úlceras causadas por enfermedades de reflujo gastroesofágico. También se indica para el tratamiento de enfermedades en la que el organismo produce un exceso de ácido gástrico, como en el síndrome de Zollinger-Ellison.
INDICACIONES:
Erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en combinación con terapia antibiótica adecuada en pacientes con H. pylori asociado a úlceras.
Úlcera gástrica y duodenal.
Síndrome de Zollinger Ellison y otras enfermedades hipersecretoras patológicas.
FARMACOCINETICA:
Al ser el pantoprazol ácido-lábil, se administra en forma de comprimidos entéricos, que atraviesan el estómago sin disgregarse. Después de la administración de pantoprazol, las máximas concentraciones en plasma se observan a las 2.5 horas, siendo la biodisponibilidad del orden del 75%. Una pequeña cantidad del fármaco experimenta una biotransformación hepática de primer paso. La absorción intestinal del pantoprazol es retrasada pero no reducida por la comida.
MECANISMO DE ACCIÓN:
El pantoprazol suprime la secreción gástrica de ácido inhibiendo la bomba (H+,K+)-ATPasa dependiente. El pantoprazol forma enlaces covalentes en dos sitios diferentes de la membrana de las células secretoras. De esta unión resulta un efecto antisecretor que persiste por más de 24 horas, lo que permite una sola administración al día. Cuando se administra por vía oral o intravenosa, el pantoprazol inhibe la secreción gástrica de ácido basal o estimulada, aumentando el pH gástrico. Cuando se administra en dosis repetidas de 40 mg, el pantoprazol inhibe el 85% la secreción gástrica de ácido al alcanzarse la situación de equilibrio (steady-state). Al discontinuar el tratamiento, se recupera la secreción ácida sin un efecto de rebote. Aunque el pantoprazol tiene un efecto inhibidor "in vitro" frente a Helicobacter pylori, las concentraciones mínimas inhibitorias son demasiado elevadas como para tener una significación clínica.
REACCIONES ADVERSAS:
- dolor de cabeza.
- náuseas.
- vómitos.
- gases.
- dolor en las articulaciones.
- diarrea.
- mareos.
- sangrado o moretones anormales.
- vómito sanguinolento o parecido a posos de café
- sangre fresca en las heces o heces negras y con aspecto de alquitrán.
- sangre en la orina.
- cansancio excesivo.
- náusea.
- vómito.
- sangrado de nariz.
- enrojecimiento, dolor, moretones o llagas en el sitio de la inyección.
- Desobstrucción de un catéter intravenoso o de un catéter peritoneal.
- Tromboembolismo arterial periférico y trombosis venosa profunda.
- Trombosis de shunts arteriovenosos.
- Trombosis coronaria.
- Embolia pulmonar masiva o con inestabilidad hemodinámica.
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